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利奈唑胺相關(guān)物質(zhì)的制備方法

發(fā)表時(shí)間:2017-03-15

    利奈唑胺相關(guān)物質(zhì)的制備方法,它包括如下操作步驟:(1)取化合物L(fēng)N-19-I即(R)-3-鄰苯二甲酰亞胺-N-(3-氟-4-(4-嗎啉基苯基)異丙醇胺,經(jīng)乙酰化反應(yīng)生成化合物L(fēng)N-19-II;(2)化合物L(fēng)N-19-II經(jīng)還原反應(yīng)生成化合物L(fēng)N-19-III;(3)取化合物L(fēng)N-19-III,制備鹽酸鹽,即得化合物L(fēng)N-19。    這種主要針對(duì)現(xiàn)有技術(shù)中利奈唑胺降解雜質(zhì)LN-19-III難以獲取的情況,以(R)-3-鄰苯二甲酰亞胺-N-(3-氟-4-(4-嗎啉基苯基)異丙醇胺為起始原料,僅僅通過(guò)乙酰化、還原等簡(jiǎn)單反應(yīng)就能夠有效制備得到LN-19-III及其鹽酸鹽,其制備工藝簡(jiǎn)便,且目標(biāo)化合物容易獲取,為利奈唑胺制劑中相關(guān)物質(zhì)標(biāo)準(zhǔn)品的制備提供了新的選擇。

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